穿心莲内酯

穿心莲内酯是从中国天然存在的草本植物中提取的植物产品。这种草药在中医治疗上呼吸道感染和其他炎症和传染病方面有着广泛的应用历史。穿心莲于50年代在广东和闽南地区引种栽培。用于治疗多种传染病和蛇咬伤。近年来,我国对穿心莲的栽培、化学成分、药理和临床等方面进行了研究。穿心莲是一种常用的中药,具有清热解毒、凉血消肿的功效。临床上主要用于治疗呼吸道感染、急性细菌性痢疾、肠胃炎、感冒、发热、高血压等。随着抗生素滥用和不良反应的增多,开发抗菌效果好的中药的呼声越来越高。穿心莲作为具有抗菌作用的中药,越来越受到医药行业的重视

已知穿心莲植物提取物具有多种药理活性。穿心莲内酯是提取物的主要成分,与其药理活性有关。我们研究了穿心莲内酯治疗在人类癌症和免疫细胞中调节的细胞过程和目标。穿心莲内酯治疗抑制了代表各种类型癌症的不同肿瘤细胞系的体外增殖。该化合物通过诱导细胞周期抑制蛋白 p27 和降低细胞周期蛋白依赖性激酶 4 (CDK4) 的表达,使细胞周期停滞在 G0/G1 期,从而对癌细胞发挥直接抗癌活性。穿心莲内酯的免疫刺激活性由淋巴细胞增殖增加和白细胞介素 2 产生证明。穿心莲内酯还增强了肿瘤坏死因子-α 的产生和 CD 标志物的表达,导致淋巴细胞对癌细胞的细胞毒活性增加,这可能有助于其间接抗癌活性。该化合物对 B16F0 黑色素瘤同基因和 HT-29 异种移植模型的体内抗癌活性得到进一步证实。这些结果表明,穿心莲内酯是一种有趣的药效团,具有抗癌和免疫调节活性,因此具有被开发为癌症治疗剂的潜力。


发布时间:2021-06-22